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beat365最新版下载药物化学团队在新型抗炎活性分子设计合成方面再获进展
文章来源:beat365最新版下载    发布时间:2021-09-17

  近日,我校beat365最新版下载刘新华教授带领的药物化学团队成功设计合成出新型、高效的核苷酸结合寡聚化域样受体家族3(NLRP3)炎症小体抑制剂,该抑制剂在炎症性肠病动物模型上显示出良好的治疗效果。

  炎症性肠病,包括克罗恩病和溃疡性结肠炎。据统计,目前全球有700万炎症性肠病患者,且发病率还在持续上升,但缺乏能治愈的特效药物。为了研发炎症性肠病治疗新药,该团队以NLRP3炎症小体为药物靶标,构建了抑制剂筛选体系,借助于安徽省化合物库资源,筛选出优势活性骨架;再综合运用基于靶标与基于机制的合理药物设计,优化合成出高效NLRP3抑制剂化合物47。该化合物拥有良好的抗炎活性和成药性,在小鼠炎症性肠病模型上表现出显著的治疗效果,具有进一步开发的潜力和价值。该研究为靶向NLRP3炎症小体的炎症性肠病新药设计提供了思路选择。

 上述研究成果已申请中国发明专利保护,并在药物化学学科领域顶级期刊《美国化学会药物化学杂志(Journal of Medicinal Chemistry)》上发表学术论文,我校博士研究生陈刘赠、张兴星为该论文共同第一作者,刘新华教授、合肥学院阮班锋研究员为共同通讯作者,我校为第一作者单位。

    论文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.1c01007